本发明公开了一种用于抗肿瘤的功能性MOF纳米载体,所述纳米载体是使用咪唑类化合物为有机配体,金属离子为螯合金属,二者形成纳米金属有机骨架,并包载抗肿瘤药物,金属有机骨架外层再进一步涂覆泊洛沙姆,所制备得到的。本发明构建的药物递送系统,实现了pH和ATP双响应的药物控释,并且通过两种药物协同降低了肿瘤细胞内的能量供应,同时破坏了肿瘤细胞内的氧化平衡。该纳米递送系统实现了肿瘤能量代谢-氧化还原通路的协同治疗。