一种PEG两端同时偶联抗肿瘤药物偶联物的合成和应用。本发明涉及一类抗肿瘤疏水性药物的靶向传递系统,通过简便高效的一步活化反应在聚乙二醇两端同时偶联上E选择素肽配体,E选择素肽配体再以二硫键为连接桥偶联不同的疏水性药物。该靶向传递系统与传统的以聚乙二醇为载体的药物偶联物相比具有更强的靶向性和双倍的载药量。这些偶联物在水溶液中自聚为纳米粒子从而通过EPR效应被动靶向到肿瘤部位；同时E选择素肽配体可主动识别肿瘤部位活化内皮细胞上高表达的E选择素并与之结合,从而竞争性抑制肿瘤细胞与E选择素的结合来达到抑制肿瘤细胞迁移的目的。