芳香化酶抑制剂
技术类型 ： 专利
专利所属地 ：中国
公开号 ：CN201110290620.X
技术成熟度 ：正在研发
转让方式 ：技术转让
交易价格：面议
应用领域 ： 生物药品制品制造
技术领域 ：制剂新敷料开发及生产技术
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成果概况
简介
本发明涉及一系列芳香化酶抑制剂,其结构通式中,R1、R2、R3可分别选自-H、CH3-、CH3CH2-、CH3CH2CH2-、-Cl、-Br、-F、-OH、HOCH2CH2-、-COOH、或-COOH的酯,R4为-H或烷基,n为1,2,3,4或5,以及1-苄基咔唑。本发明通过改变邻咪唑甲基苯基羧酸类化合物的某些末端结构,合成出一系列邻咪唑甲基苯基羧酸类化合物及其衍生物,并以咔唑为原料合成出苄1-苄基咔唑化合物。这些化合物对芳香化酶有较好的抑制作用,经过试验验证,本抑制剂抑制芳香化酶的活性最高为0.7μg/mL,好于第一代芳香化酶抑制剂安鲁米特(7.7ug/mL)。
专利基本信息
| 专利名称 | 芳香化酶抑制剂 | ||
| 专利状态 | 授权 | 公开号 | CN201110290620.X |
| 申请号 | - | 专利申请日期 | 2011-09-29 |
| 专利授权日期 | 2013-05-01 | 专利权届满日 | 2023-05-01 |
| 专利所属地 | 中国 | 专利类型 | 实用新型 |
| 发明人 | 天津科技大学 | ||
| 权利人 | 戴玉杰,马忠俊,王强,张同存,张黎明,魏树梅 | ||
| 专利摘要 | 本发明涉及一系列芳香化酶抑制剂,其结构通式中,R1、R2、R3可分别选自-H、CH3-、CH3CH2-、CH3CH2CH2-、-Cl、-Br、-F、-OH、HOCH2CH2-、-COOH、或-COOH的酯,R4为-H或烷基,n为1,2,3,4或5,以及1-苄基咔唑。本发明通过改变邻咪唑甲基苯基羧酸类化合物的某些末端结构,合成出一系列邻咪唑甲基苯基羧酸类化合物及其衍生物,并以咔唑为原料合成出苄1-苄基咔唑化合物。这些化合物对芳香化酶有较好的抑制作用,经过试验验证,本抑制剂抑制芳香化酶的活性最高为0.7μg/mL,好于第一代芳香化酶抑制剂安鲁米特(7.7ug/mL)。 | ||