本发明涉及一种鬼臼毒素-赖氨酸-聚乙二醇抗肿瘤前药及合成方法,首先通过酯化反应与丙炔醇构建赖氨酸中间体2,其次,在鬼臼毒素4号位引入活化酯端基与二硫键结构得到鬼臼毒素中间体6,之后,在聚乙二醇单甲醚5000长链上引入叠氮基团,得到一侧末端为叠氮基的聚乙二醇中间体8,其中叠氮基团用以连接赖氨酸模块。最后,依次连接上述模块即得到前药分子11。本发明合成了一种以鬼臼毒素作为抗肿瘤活性部分的前药分子,开发了一种二硫键与鬼臼毒素的桥联方式,且赖氨酸上远端的裸露氨基可以作为潜在修饰位点,可通过进一步引入其他功能基团,形成双功能或多功能运载系统。