本发明涉及一类联哌啶衍生物及其作为抗肿瘤药物的应用,作为周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)的抑制剂的的化合物、药学组合物,以及其使用方法,本发明将联哌啶与氮杂环,例如,嘌呤或吡唑[1,5-a]嘧啶,相连,得到激酶抑制剂,特别是CDK7和CLK的选择性抑制剂。有代表性的本发明化合物表现出了抗细胞增殖和抗血管形成活性；在有些方面,本发明化合物可以用于制备治疗细胞增殖异常,或和血管增生相关疾病,例如制备抗肿瘤、白血病和抗病毒药物。本发明的化合物可以抑制激酶。在有些方面,本发明还涉及药用化合物以及这些化合物用于治疗与一类化合物所抑制的激酶(CDK7和CLKs.)相关的疾病。