一种具有抗MASH活性的ACLY靶向PROTAC嵌合体、方法和应用

一种具有抗MASH活性的ACLY靶向PROTAC嵌合体、方法和应用

技术类型 : 专利

专利所属地 :中国

公开号 :CN202411353616.7

技术成熟度 :正在研发

转让方式 :技术转让

交易价格:面议

应用领域 : 生物药品制品制造

技术领域 :生物治疗技术和基因工程药物

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成果概况
简介
本发明属于生物与医药技术领域,公开了一种以甘醇链为连接链的具有抗MASH活性的ACLY靶向PROTAC嵌合体,其结构通式为式1:R为-(CH-2-O-CH-2)-n-,n为2~6。本发明合成的PROTAC化合物为新化合物,在以L02及HepG2建立的高脂模型中,合成的PROTAC化合物具有降低TG含量的活性,且与弹头相比,合成的PROTAC化合物在人肝癌细胞HepG2、人正常肝细胞L02、人脐静脉内皮细胞HUVEC中具有低毒活性,是一种具有低毒高效的新型抗非酒精性脂肪性肝炎的药物。在开发高效的治疗抗非酒精性脂肪性肝炎的同时拓宽了PROTAC技术的应用领域。
专利基本信息
专利名称 一种具有抗MASH活性的ACLY靶向PROTAC嵌合体、方法和应用
专利状态 其他 公开号 CN202411353616.7
申请号 CN119241498A 专利申请日期 2024-09-26
专利授权日期 0001-01-01 专利权届满日 -
专利所属地 中国 专利类型 发明
发明人 天津科技大学
权利人 滕玉鸥, 王瑾瑶, 王家文, 白苏乐, 于佳佳, 薛亚明, 刘振, 向岑
专利摘要 本发明属于生物与医药技术领域,公开了一种以甘醇链为连接链的具有抗MASH活性的ACLY靶向PROTAC嵌合体,其结构通式为式1:R为-(CH-2-O-CH-2)-n-,n为2~6。本发明合成的PROTAC化合物为新化合物,在以L02及HepG2建立的高脂模型中,合成的PROTAC化合物具有降低TG含量的活性,且与弹头相比,合成的PROTAC化合物在人肝癌细胞HepG2、人正常肝细胞L02、人脐静脉内皮细胞HUVEC中具有低毒活性,是一种具有低毒高效的新型抗非酒精性脂肪性肝炎的药物。在开发高效的治疗抗非酒精性脂肪性肝炎的同时拓宽了PROTAC技术的应用领域。