本发明涉及一种磺酰基转移酶、应用及其介导的氮丙啶环生物合成方法,步骤为：将底物、3'-磷酸腺苷-5'-磷酸硫酸及磺酰基转移酶用PBS缓冲液稀释到相应的浓度：在25-42℃下反应20min-2h,然后加入0.5mol/L的NaOH调节使体系pH为10.0以上,生成氮丙啶环化合物。本发明首次利用磺酰基转移酶生物催化合成了氮丙啶三元环,确定了酶催化合成氮丙啶环的基本反应条件,并建立了一套氮丙啶环的体外催化合成体系,为进一步通过组合生物合成的方式获得更多的具有良好成药前景的氮丙啶类结构衍生物奠定理论基础。同时也为实现氮丙啶类药物中间体的绿色合成与制造提供理论依据。