本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的新型5-磺酰胺基取代的靛红类衍生物。利用5-氨基靛红与磺酰氯反应生成双取代5-磺酰胺基的靛红衍生物,再水解生成单取代5-磺酰胺基靛红衍生物。本发明首次合成了该系列靛红类衍生物,体外抗肿瘤活性研究证明,本发明提供的新型靛红类衍生物对多种肿瘤细胞,包括人白血病细胞、人肝癌细胞和人结肠癌细胞具有很强的抗肿瘤活性,可望开发成新的抗肿瘤药物。