本发明涉及了一种利用体外微生物发酵法模拟体内肠道微生物转化的方式对京尼平苷进行有效的转化而生成京尼平,即利用本实验室筛选保藏的β-葡萄糖苷酶的高产菌发酵中药栀子,通过单因素实验优化,确定微生物转化得到产物京尼平的最佳条件,一方面在温和条件下水解其中的京尼平苷,避免了传统方法导致有效成分损失的缺陷,另一方面利用现代微生物发酵工程技术使桅子的有效成分京尼平苷在体外可控条件下实现规模转化,具有较大的经济效益和社会效益,市场开发前景广阔。