本发明涉及一种补骨脂二氢黄酮甲醚羟基化衍生物及合成方法，以补骨脂二氢黄酮甲醚为底物，采用黄曲霉ATCC30899和雅致小克银汉霉CICC40250为生物催化剂进行转化反应，经有机溶剂萃取和硅胶分离与纯化后得到在补骨脂二氢黄酮甲醚A环C2”,C3”位点形成两个羟基的衍生物。

本方法工艺步骤简单、安全性高、反应高效专一，本发明不仅克服了目前二氢黄酮类化合物衍生物化学制备方法中反应效率低、大量使用有机溶剂、产物分离纯化困难等问题，而且，制备得到的补骨脂二氢黄酮甲醚的羟基化衍生物是结构新颖的新化合物，对正常细胞有一定的促进增殖作用，表现出一定的抗肿瘤活性，水中的溶解度也有所增加。