本发明涉及一类新型的多肽#聚乙二醇#喜树碱类药物三元偶联物的设计与合成,包括两种偶联方式,共三种合成路线,同时还包括偶联物在水溶液中自聚为纳米粒子的性能及表征,其初步的体外抗肿瘤活性。这些偶联物可通过E选择素肽配体主动靶向肿瘤部位血管,同时还可在水溶液中自聚为纳米粒子从而通过EPR效应被动靶向于肿瘤部位。同时E选择素肽配体可抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的黏附从而具有抗肿瘤转移的潜力,在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。