一种氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体、合成方法及在抗肿瘤活性与降低细胞毒性药物中的应用

一种氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体、合成方法及在抗肿瘤活性与降低细胞毒性药物中的应用

技术类型 : 专利

专利所属地 :中国

公开号 :CN202211647898.2

技术成熟度 :正在研发

转让方式 :技术转让

交易价格:面议

应用领域 : 生物药品制品制造

技术领域 :精细化学品制备及应用技术

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成果概况
简介
本发明公开了一种依据PROTAC技术合成具有降低毒性与抗肿瘤活性的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体,所述靶向蛋白嵌合体的结构式如下:本发明合成了一类全新结构的具有抗肿瘤与降低细胞毒性作用的靶向蛋白嵌合体,通过波谱和质谱数据分析表明合成得到的靶向蛋白嵌合体为新化合物,且经体外细胞活性研究证明,本发明提供的靶向蛋白嵌合体对人肝癌细胞HepG2具有很强的抗肿瘤活性,同时对正常人脐静脉内皮细胞HUVEC杀伤力减小,是一种优良的抗肿瘤新化合物,可望开发成新的抗肿瘤药物。
专利基本信息
专利名称 一种氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体、合成方法及在抗肿瘤活性与降低细胞毒性药物中的应用
专利状态 授权 公开号 CN202211647898.2
申请号 CN116410181A 专利申请日期 2022-12-21
专利授权日期 2024-05-28 专利权届满日 2044-05-28
专利所属地 中国 专利类型 发明
发明人 天津科技大学
权利人 向岑,魏玲玲,徐雪萍,黄梓豪,李佳莉,滕玉鸥,刘江,郁彭
专利摘要 本发明公开了一种依据PROTAC技术合成具有降低毒性与抗肿瘤活性的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体,所述靶向蛋白嵌合体的结构式如下:本发明合成了一类全新结构的具有抗肿瘤与降低细胞毒性作用的靶向蛋白嵌合体,通过波谱和质谱数据分析表明合成得到的靶向蛋白嵌合体为新化合物,且经体外细胞活性研究证明,本发明提供的靶向蛋白嵌合体对人肝癌细胞HepG2具有很强的抗肿瘤活性,同时对正常人脐静脉内皮细胞HUVEC杀伤力减小,是一种优良的抗肿瘤新化合物,可望开发成新的抗肿瘤药物。