本发明公开了一类依据PROTAC技术合成的且具有抗肿瘤活性的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体,所述靶向蛋白嵌合体的结构通式如下：其中,R为Linker,为二甘醇、三甘醇、四甘醇、1,5-戊二醇中的一种。本发明通过波普和质谱数据分析,表明合成得到的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体为新化合物,且经体外抗肿瘤活性研究证明,本发明提供的氮杂黄酮类靶向蛋白嵌合体对多种肿瘤细胞,包括人白血病细胞K562、人肝癌细胞HepG2和人结肠癌细胞HCT-116具有很强的抗肿瘤活性,是一种优良的抗肿瘤新化合物,可望开发成新的抗肿瘤药物。