谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇-羟基喜树碱偶联物
技术类型 ： 专利
专利所属地 ：中国
公开号 ：CN201610845743.8
技术成熟度 ：正在研发
发布时间：2016-01-01
同类技术 ：无
合作案例：无
转让方式 ：技术转让、其他
交易价格：面议
应用领域 ： 生物药品制品制造
技术领域 ：精细化学品制备及应用技术
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成果概况
简介
本发明涉及谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇‑羟基喜树碱偶联物，结构为MPEG‑X‑COO‑HCPT或HCPT‑COO‑X‑PEG‑X‑COO‑HCPT，X是含有二硫键的连接基团，COO是链接桥X与HCPT以酯键相连。
同时涉及偶联物的合成、自聚性质及胶束大小的表征，及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下羟基喜树碱的释放。
所合成的化合物针对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT‑29)和人肝癌细胞(HepG2)分别进行了体外毒性测试和肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒性较小，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。
专利基本信息
| 专利名称 | 谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇-羟基喜树碱偶联物 | ||
| 专利状态 | 授权 | 公开号 | CN201610845743.8 |
| 申请号 | CN106496542A | 专利申请日期 | 2016-09-23 |
| 专利授权日期 | 2018-06-22 | 专利权届满日 | 2036-09-23 |
| 专利所属地 | 中国 | 专利类型 | 发明 |
| 发明人 | 郭娜;郁彭;滕玉鸥;王栋;郝甜甜;尚秀转;张天乐;刘欢;袁媛;张倩 | ||
| 权利人 | 天津科技大学 | ||
| 专利摘要 | 本发明涉及谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇‑羟基喜树碱偶联物，结构为MPEG‑X‑COO‑HCPT或HCPT‑COO‑X‑PEG‑X‑COO‑HCPT，X是含有二硫键的连接基团，COO是链接桥X与HCPT以酯键相连，同时涉及偶联物的合成、自聚性质及胶束大小的表征，及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下羟基喜树碱的释放。所合成的化合物针对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT‑29)和人肝癌细胞(HepG2)分别进行了体外毒性测试和肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒性较小，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。 | ||