本发明涉及一种五取代2,3?二氢吡咯的合成方法，具体是：以简单易得的胺，醛与α?酮酰胺为原料，乙醇为溶剂，冰乙酸做催化剂，60～80度条件下，反应得到顺式的二氢吡咯类化合物。该方法具有操作简便，试剂便宜易得，原子经济性好，反应立体选择性高，底物适用性广等优点。

此外，首次对该类化合物的α?葡萄糖苷酶的抑制活性进行评价，结果表明该类化合物能很好的抑制α?葡萄糖苷酶，且均好于阿卡波糖。

本发明在治疗糖尿病药物的开发与应用方面具有广阔的前景。