新型水溶性聚乙二醇偶联的羟基喜树碱衍生物及其应用
技术类型 ： 专利
专利所属地 ：中国
公开号 ：CN201510181114.5
技术成熟度 ：正在研发
转让方式 ：技术转让
交易价格：面议
应用领域 ： 生物药品制品制造
技术领域 ：精细化学品制备及应用技术
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成果概况
简介
本发明涉及一类新型水溶性聚乙二醇偶联的羟基喜树碱衍生物及其应用,结构通式为MPEG-X-H或H-X-PEG-X-H,X是连接基团,例如缬氨酸,H是药物分子,例如羟基喜树碱等,同时涉及前药的合成及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下原药的释放。所合成的化合物针对人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)和人肝癌细胞(HepG2)进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试,结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性,并且数据显示羟基喜树碱的释放速率和体外活性与所连接的PEG长度以及连接方式密切相关。本发明所述化合物在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。
专利基本信息
| 专利名称 | 新型水溶性聚乙二醇偶联的羟基喜树碱衍生物及其应用 | ||
| 专利状态 | 其他 | 公开号 | CN201510181114.5 |
| 申请号 | CN104788669A | 专利申请日期 | 2015-04-15 |
| 专利授权日期 | 0001-01-01 | 专利权届满日 | - |
| 专利所属地 | 中国 | 专利类型 | 实用新型 |
| 发明人 | 天津科技大学 | ||
| 权利人 | 郁彭,郭娜,滕玉鸥,江都,王璐瑶,吴丹 | ||
| 专利摘要 | 本发明涉及一类新型水溶性聚乙二醇偶联的羟基喜树碱衍生物及其应用,结构通式为MPEG-X-H或H-X-PEG-X-H,X是连接基团,例如缬氨酸,H是药物分子,例如羟基喜树碱等,同时涉及前药的合成及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下原药的释放。所合成的化合物针对人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)和人肝癌细胞(HepG2)进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试,结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性,并且数据显示羟基喜树碱的释放速率和体外活性与所连接的PEG长度以及连接方式密切相关。本发明所述化合物在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。 | ||