本发明公开一类具有抗肿瘤活性的靶向蛋白嵌合体,所述嵌合体的结构通式如下：其中X为Linker,分别为二甘醇,三甘醇或四甘醇,R为O,本发明合成了一类全新结构的具有抗肿瘤作用的靶向蛋白嵌合体衍生物,通过核磁氢谱、碳谱和质谱数据分析表明合成得到的靶向蛋白嵌合体为新化合物,且经体外抗肿瘤活性研究证明,本发明提供的靶向蛋白嵌合体对多种肿瘤细胞,包括人白血病细胞K562和人肝癌细胞HepG2具有很强的抗肿瘤活性,是一种优良的抗肿瘤新化合物,可望开发成新的抗肿瘤药物。