由芳基炔酸酯合成3位二氟甲基取代香豆素衍生物的方法

由芳基炔酸酯合成3位二氟甲基取代香豆素衍生物的方法

技术类型 : 专利

专利所属地 :中国

公开号 :CN202011184520.4

技术成熟度 :正在研发

转让方式 :技术转让

交易价格:面议

应用领域 : 合成材料制造

技术领域 :精细化学品制备及应用技术

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成果概况
简介
本发明涉及有机合成领域,具体是由芳香丙炔酸酯关环合成3位二氟甲基取代的香豆素衍生物。利用[双(二氟乙酰氧基)碘]苯作为二氟甲基化试剂,在可见光催化下,产生二氟甲基自由基,随后芳香丙炔酸酯发生自由基加成,氧化,和重排反应,得到3位二氟甲基取代的香豆素衍生物。具体是在反应管中将芳香丙炔酸酯及其衍生物、[双(二氟乙酰氧基)碘]苯用DMAc溶解,在蓝色18W LED灯照下室温反应,合成一系列取代的二氟甲基香豆素衍生物。该类结构通式中其中R_1选自氰基、苯基、甲氧基、卤素、叔丁基等;R_2选自环丙基、苯基、取代苯基等。本发明采用便宜易得的[双(二氟乙酰氧基)碘]作为二氟甲基源,在无光催化剂的作用下,从芳香丙炔酸酯制备了3位二氟甲基取代的香豆素衍生物,合成方法简便快捷,操作也很方便。
专利基本信息
专利名称 由芳基炔酸酯合成3位二氟甲基取代香豆素衍生物的方法
专利状态 授权 公开号 CN202011184520.4
申请号 CN112321553A 专利申请日期 2020-10-30
专利授权日期 2022-11-08 专利权届满日 2042-11-08
专利所属地 中国 专利类型 发明
发明人 天津科技大学
权利人 芦逵,贾小东,周婷
专利摘要 本发明涉及有机合成领域,具体是由芳香丙炔酸酯关环合成3位二氟甲基取代的香豆素衍生物。利用[双(二氟乙酰氧基)碘]苯作为二氟甲基化试剂,在可见光催化下,产生二氟甲基自由基,随后芳香丙炔酸酯发生自由基加成,氧化,和重排反应,得到3位二氟甲基取代的香豆素衍生物。具体是在反应管中将芳香丙炔酸酯及其衍生物、[双(二氟乙酰氧基)碘]苯用DMAc溶解,在蓝色18W LED灯照下室温反应,合成一系列取代的二氟甲基香豆素衍生物。该类结构通式中其中R_1选自氰基、苯基、甲氧基、卤素、叔丁基等;R_2选自环丙基、苯基、取代苯基等。本发明采用便宜易得的[双(二氟乙酰氧基)碘]作为二氟甲基源,在无光催化剂的作用下,从芳香丙炔酸酯制备了3位二氟甲基取代的香豆素衍生物,合成方法简便快捷,操作也很方便。