新型五取代2,3-二氢吡咯衍生物及其制备方法和应用

新型五取代2,3-二氢吡咯衍生物及其制备方法和应用

专利类型 :发明

专利所属地 :中国

公开号:CN201710952997.4

专利申请日 :2017-10-13

技术成熟度: 正在研发

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交易价格:¥ 面议

技术领域 :精细化学品制备及应用技术

应用领域 :化学药品制剂制造

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专利技术详情
简介

本发明涉及一种五取代2,3?二氢吡咯的合成方法,具体是:以简单易得的胺,醛与α?酮酰胺为原料,乙醇为溶剂,冰乙酸做催化剂,60~80度条件下,反应得到顺式的二氢吡咯类化合物。该方法具有操作简便,试剂便宜易得,原子经济性好,反应立体选择性高,底物适用性广等优点。

此外,首次对该类化合物的α?葡萄糖苷酶的抑制活性进行评价,结果表明该类化合物能很好的抑制α?葡萄糖苷酶,且均好于阿卡波糖。

本发明在治疗糖尿病药物的开发与应用方面具有广阔的前景。

技术优势
暂无信息
市场优势/合作案例
暂无信息
成果荣誉
暂无信息
专利基本信息
专利状态 终止 公开号 CN201710952997.4
申请号 CN107721895A 专利申请日期 2017-10-13
专利授权日期 2020-03-20 专利权届满日 2037-10-13
专利所属地 中国 专利类型 发明
发明人 王栋;郁彭;德奥希里·洛朗;李林娜;孙华
权利人 天津科技大学
专利摘要 本发明涉及一种五取代2,3‑二氢吡咯的合成方法,具体是:以简单易得的胺,醛与α‑酮酰胺为原料,乙醇为溶剂,冰乙酸做催化剂,60~80度条件下,反应得到顺式的二氢吡咯类化合物。该方法具有操作简便,试剂便宜易得,原子经济性好,反应立体选择性高,底物适用性广等优点。此外,首次对该类化合物的α‑葡萄糖苷酶的抑制活性进行评价,结果表明该类化合物能很好的抑制α‑葡萄糖苷酶,且均好于阿卡波糖。本发明在治疗糖尿病药物的开发与应用方面具有广阔的前景。
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