新型2,3-二氢吡咯衍生物的制备方法及在治疗糖尿病药物中的应用
技术类型 ： 专利
专利所属地 ：中国
公开号 ：CN201710952997.4
技术成熟度 ：正在研发
合作案例：无
转让方式 ：技术入股
交易价格：面议
应用领域 ： 化学药品原料药制造
技术领域 ：精细化学品制备及应用技术
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成果概况
简介
本科技成果涉及一种五取代2,3-二氢吡咯的合成方法，具体是：以简单易得的胺，醛与α-酮酰胺为原料，乙醇为溶剂，冰乙酸做催化剂，60——80度条件下，一锅反应得到顺式的二氢吡咯类化合物。该方法具有操作简便，试剂便宜易得，原子经济性好，反应立体选择性高，底物适用性广等优点。
以上各优点表明本成果不仅可以在实验室完成，而且具有易于工业化放大生产的潜力。
此外，首次对该类化合物的α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行评价，结果表明该类化合物能很好的抑制α-葡萄糖苷酶，且均明显好于阿卡波糖。
技术优势
暂无信息
市场优势/合作案例
本成果在治疗糖尿病药物的开发与应用方面具有广阔的前景。
成果荣誉
该成果已申请专利，并获得授权。
授权日期：2020年3月20日，专利号：ZL201710952997.4。
项目负责人：
专利基本信息
| 专利名称 | 新型五取代2,3-二氢吡咯衍生物及其制备方法和应用 | ||
| 专利状态 | 终止 | 公开号 | CN201710952997.4 |
| 申请号 | CN201710952997.4 | 专利申请日期 | 2017-10-13 |
| 专利授权日期 | 2020-03-20 | 专利权届满日 | 2037-10-13 |
| 专利所属地 | 中国 | 专利类型 | 发明 |
| 发明人 | 王栋;郁彭;德奥希里·洛朗;李林娜;孙华 | ||
| 权利人 | 天津科技大学 | ||
| 专利摘要 | 本发明涉及一种五取代2,3‑二氢吡咯的合成方法，具体是：以简单易得的胺，醛与α‑酮酰胺为原料，乙醇为溶剂，冰乙酸做催化剂，60～80度条件下，反应得到顺式的二氢吡咯类化合物。该方法具有操作简便，试剂便宜易得，原子经济性好，反应立体选择性高，底物适用性广等优点。此外，首次对该类化合物的α‑葡萄糖苷酶的抑制活性进行评价，结果表明该类化合物能很好的抑制α‑葡萄糖苷酶，且均好于阿卡波糖。本发明在治疗糖尿病药物的开发与应用方面具有广阔的前景。 | ||