白三烯A4水解酶 （LTA4H） 是花生四烯酸代谢途径中水解白三烯A4 （LTA4） 产生白三烯B4 （LTB4） 的关键酶, LTA4H 的水解产物LTB4是许多急性和慢性炎症的重要化学介质。

近期的研究表明,LTA4H 除了在炎症发生发展过程中扮演重要角色,还与多种恶性肿瘤的发生息息相关。因此,开发新型白三烯A4水解酶抑制剂具有十分重要的意义。

本课题筛选得到了吲哚类衍生物HKL 160不仅具有良好的LTA4H抑制活性,而且对内源高表达LTA4H的HT-29细胞有良好的抑制活性,因此我们推测：化合物HKL 160通过调节LTA4H的活性实现来对肿瘤细胞增殖的抑制作用。本结果为后续该化合物的作用机制研究及开发吲哚类LTA4H抑制剂的研究奠定了基础。

目前,若干重要化合物的关键合成技术等已申请专利,关于化合物的抗肿瘤活性等研究结果已发表论文5篇,这将对研究与开发新型白三烯A4水解酶抑制剂及抗肿瘤药物起到重要贡献。

目前,若干重要化合物的关键合成技术等已申请专利,关于化合物的抗肿瘤活性等研究结果已发表论文5篇,这将对研究与开发新型白三烯A4水解酶抑制剂及抗肿瘤药物起到重要贡献。