技术类型 : 非专利
技术成熟度 :正在研发
发布时间:2015-01-01
合作案例:无
转让方式 :技术转让
交易价格:面议
应用领域 :化学药品制剂制造
技术领域 :创新剂技术
“抗肿瘤白三烯A4水解酶抑制剂的设计与合成”项目属于天津市高等学校科技发展基金计划项目,2009年12月由天津市教育委员会批准立项(项目编号20090226。
经过3年的研究工作,于2012年12月完成项目合同规定的各项研究任务。
并取得了以下成果。
(1)根据LTA4H晶体结构,设计了全新的靛红类衍生物作为进一步研究的小分子抑制剂母核;。
(2)成功合成44个靛红类小分子衍生物,发现具有极高人肿瘤细胞抑制活性的化合物2h和2k,对于K562细胞,它们抑制肿瘤细胞生长的IC50值分别达到3 nM和6 nM;。
(3)利用纯化的LTA4H, 以公认的LTA4H抑制剂bestatin为阳性对照,筛选出具有高效抗肿瘤和抑制LTA4H的2h;。
(4)建立并完善了一套以MTT抗人肿瘤细胞为初筛手段,结合纯化的LTA4H蛋白的酶抑制活性筛选,获得同时具有抗肿瘤与酶抑制活性的化合物的筛选平台,该平台能够快速筛选大量化合物;。
(5)取得的成果:已发表学术论文3篇,其中SCI收录1篇,EI收录2篇,申请专利3项,硕士学位论文2篇,本科生毕业文论文2篇。。
已发表学术论文3篇,其中SCI收录1篇,EI收录2篇,申请专利3项,硕士学位论文2篇,本科生毕业文论文2篇。