No.69

药物新剂型与制剂创制技术成果汇编

药物新剂型与制剂创制技术成果汇编
单位简介 COMPANY PROFILE

  天津科技大学(TianjinUniversityofScienceand

Technology),位于天津市,是中央和地方共建、天津市重

点建设高校,入选国家“111计划”、教育部“卓越工程师

教育培养计划”高校、天津市“双一流”建设高校、国家建

设高水平大学公派研究生项目、国家“特色重点学科项目”

建设高校、国家级新工科研究与实践项目、国家级大学生创

新创业训练计划、中国政府奖学金来华留学生接收院校,为

CDIO工程教育联盟、“一带一路”高校食品教育科技联盟成

员单位。学校创建于1958年,时名为河北轻工业学院,是全

国首批4所轻工类本科院校之一,隶属轻工业部。1959年,

天津大学制浆造纸专业的主要师资和实验设备调入学校。1

964年,北京轻工业学院发酵工学专业、无锡轻工业学院塑

料成型加工专业先后调入学校。1968年,学校改名为天津轻

药物新剂型与制剂创制技术成果汇编
单位简介 COMPANY PROFILE

工业学院。1971年,天津大学制浆造纸专业全部调入学校。

1972年,北京轻工业学院盐化专业和轻工业部塘沽盐业专科

学校合并后划归学校。1998年,学校的管理体制改为中央与

地方共建、以天津市管理为主。2002年。经教育部批准,学

校更名为天津科技大学。

/01/ 特定全营养配方食品(糖尿病特医食品)
特定全营养配方食品(糖尿病特医食品)
技术类型: 非专利
技术成熟度: 中试阶段
转让方式: 技术转让
交易价格: 面议
合作案例:
技术领域: 创新剂技术
应用领域: 其他食品制造
技术详情

  糖尿病是由遗传和环境因素相互作用而引起的高发

慢性疾病。研究显示为胰岛素分泌绝对或相对不足以及靶组

织细胞对胰岛素敏感性降低,引起糖、蛋白、脂肪、水和电

解质等一系列代谢紊乱。临床以高血糖为主要标志,久病可

引起多个系统损害。病情严重或应激时可发生急性代谢紊乱

如酮症酸中毒等。

  糖尿病人由于长期服用降糖药物会导致多种营养物质

的缺乏。本产品以低升糖的药食原料为主,综合考虑了糖尿

/01/ 特定全营养配方食品(糖尿病特医食品) / 联系我们 /

病人的营养需要(总体热量及营养需要以及配比关系等),

强化了减轻胰岛素抵抗的功能。临床观察显示本产品有很好

的控制餐前和餐后血糖的效果,可以部分及全部的替代降糖

药物,减轻了患者的心理和生理压力。

  该技术已取得知识产权和成果情况简介:正在申请专

利技术成果的市场前景简述:产品已经上市,月销量在50万

元以上。投资该技术成果所需要的规模、条件等:投资大约

400万元,产能在月5000公斤以上。需要通过特医资质。

/01/ 特定全营养配方食品(糖尿病特医食品)
团队优势
项目负责人:张教授
研究领域:农产品精深加工与现代储运
项目负责人所在团队:动物资源与功能因子
研究方向:

  动物源性产品(肉蛋奶羽骨血内脏)的开发和深加

工,以及对功能活性物质的提取加工和机理研究。

/02/ ε-聚赖氨酸的开发 / 联系我们 /
ε-聚赖氨酸的开发
技术类型: 非专利
技术成熟度: 通过中试
转让方式: 技术转让
交易价格: 面议
同类技术:
合作案例: 查看案例
技术领域: 制剂新敷料开发及生产技术
应用领域: 专用化学产品制造、药用辅料及包装材料制造
技术详情

  ε-聚赖氨酸是20世纪80年代由日本人首先发现的一

种新型、安全、高效的防腐保鲜剂,是由链霉菌分泌含有2

5-30个残基的多肽,水溶性好、热稳定性高,抑菌谱广。

  在发达国家ε-聚赖氨酸主要用于肉制品、高盐食品、

快餐、色拉、蛋糕和面点类食品等。聚赖氨酸还广泛应用于

医学和医药制造领域,如用于药物缓释胶囊的包被膜、酶联

免疫检测、基因治疗的载体和可生物降解的高吸水性材料等

/02/ ε-聚赖氨酸的开发

  目前,从文献报道方面看,国内仅有我们一家从事ε

-聚赖氨酸的研究工作,并取得一定的成果,完成了项目中

试。该项技术在国内具有独创性。已申请国家专利3项。

/02/ ε-聚赖氨酸的开发 / 联系我们 /
技术优势

  国内仅有我们一家从事ε-聚赖氨酸的研究工作,并

取得一定的成果,完成了项目中试。该项技术在国内具有独

创性。

/02/ ε-聚赖氨酸的开发
市场优势/合作案例

  该技术已完成中试,正在申请相关生产批文。该技

术不仅适应于新建厂,而且,对于现有发酵工厂,经过简单

的技术改造就能满足要求。以年产100吨计,投资约需2000

万元。

/02/ ε-聚赖氨酸的开发 / 联系我们 /
成果荣誉

  已申请国家专利3项。

/03/ 芦丁的环境友好提取新工艺
芦丁的环境友好提取新工艺
技术类型: 非专利
技术成熟度: 通过小试
转让方式: 技术转让、技术许可、技术入股
交易价格: 面议
合作案例: 查看案例
技术领域: 创新剂技术
应用领域: 生物药品制品制造
技术详情

  芦丁的环境友好提取新工艺。

  芦丁属维生素类药,有降低毛细血管通透性和脆性的

作用,保持及恢复毛细血管的正常弹性。用于防治高血压脑

溢血;糖尿病视网膜出血和出血性紫癜等,也用作食品抗氧

剂和色素。

  本项目用槐米为原料通过脱胶和有机溶剂连续萃取的

方法提取芦丁。通过调整溶剂的种类、比例和用量,提取温

度和时间来提高提取率和粗产品的纯度。在保证提取率和产

/03/ 芦丁的环境友好提取新工艺 / 联系我们 /

品纯度的基础上缩短提取时间。

  本项目首次使用索氏提取器这一传统的提取装置,通

过有机溶剂连续萃取的方法从槐米中提取芦丁。与传统的碱

水溶液提取法、有机溶剂萃取法和生物发酵提取法相比,本

方法使用的溶剂单一而且用量少。与传统的碱水溶液提取法

、有机溶剂萃取法和生物发酵提取法相比,本方法使用的溶

剂单一而且用量少。1千克槐米只需用甲醇2。5L。不需要强

酸强碱等工艺条件,不会产生大量的废水和废酸。同时由于

使用单一溶剂,也使得溶剂很容易回收再利用,大大的降低

了三废的排放,从而减少了对环境的污染。

/03/ 芦丁的环境友好提取新工艺
市场优势/合作案例

  目前芦丁的市场需求比较大,而传统的工艺有工艺

复杂,成本相对过高,污染环境等问题。因此本项目的工业

化生产能产生良好的经济效益和环境效益,符合国家可持续

发展的要求。

/04/ Nedd4泛素连接酶小分子抑制剂抗肿瘤活性及其作用机制研究 / 联系我们 /
Nedd4泛素连接酶小分子抑制剂抗肿瘤活性及其作用机制研究
技术类型: 非专利
技术成熟度: 正在研发
转让方式: 技术转让
交易价格: 面议
合作案例:
技术领域: 创新剂技术
应用领域: 化学药品制剂制造
技术详情

  本项目前期工作利用分子对接,基于Nedd4泛素连接

酶的晶体结构,找到理论上可行的药物作用靶点,通过计算机

虚拟筛选,运用分子对接的方法筛选出了一些小分子化合物

,小分子化合物与Nedd4结合,从而竞争性的阻断Nedd4和E2泛

素结合酶的结合,从而达到抑制Nedd4泛素连接酶的催化活性

的目的。

  本项目通过对哌嗪类和吲哚二酮类了两个系列化合物

的筛选,并利用体外泛素化实验筛选得到的Nedd4小分子抑制

/04/ Nedd4泛素连接酶小分子抑制剂抗肿瘤活性及其作用机制研究

剂进行了体外验证,然后利用一系列细胞生物学实验技术研

究了Nedd4小分子抑制剂抗肿瘤作用及其机制。泛素化可以

导致蛋白酶体对细胞内特定蛋白的降解,现已上市的蛋白酶

体抑制剂如硼替佐米抑制谱广,对正常细胞的副作用较大。

本项目以泛素连接酶Nedd4为靶点,设计了一系列小分子化合

物来抑制Nedd4与泛素结合酶UbCH5c的结合,抑制泛素化的发

生,从而抑制肿瘤细胞中由该蛋白调控的生理过程,达到抑制

肿瘤的作用,为新一代抗肿瘤药物的开发提供了思路。本课

题存在的问题是需要深入研究Nedd4小分子抑制剂的抗肿瘤

作用机制,并进行体内抗肿瘤活性研究。

/05/ 抗肿瘤白三烯A4水解酶抑制剂的设计与合成 / 联系我们 /
抗肿瘤白三烯A4水解酶抑制剂的设计与合成
技术类型: 非专利
技术成熟度: 正在研发
转让方式: 技术转让
交易价格: 面议
合作案例:
技术领域: 创新剂技术
应用领域: 化学药品制剂制造
技术详情

  “抗肿瘤白三烯A4水解酶抑制剂的设计与合成”项

目属于天津市高等学校科技发展基金计划项目,2009年12月

由天津市教育委员会批准立项(项目编号20090226。

  经过3年的研究工作,于2012年12月完成项目合同规定

的各项研究任务。

  并取得了以下成果。

  (1)根据LTA4H晶体结构,设计了全新的靛红类衍生

物作为进一步研究的小分子抑制剂母核;。

/05/ 抗肿瘤白三烯A4水解酶抑制剂的设计与合成

  (2)成功合成44个靛红类小分子衍生物,发现具有极

高人肿瘤细胞抑制活性的化合物2h和2k,对于K562细胞,它们

抑制肿瘤细胞生长的IC50值分别达到3nM和6nM;。

  (3)利用纯化的LTA4H,以公认的LTA4H抑制剂besta

tin为阳性对照,筛选出具有高效抗肿瘤和抑制LTA4H的2h;。

(4)建立并完善了一套以MTT抗人肿瘤细胞为初筛手段,结

合纯化的LTA4H蛋白的酶抑制活性筛选,获得同时具有抗肿瘤

与酶抑制活性的化合物的筛选平台,该平台能够快速筛选大

量化合物;。

  (5)取得的成果:已发表学术论文3篇,其中SCI收录

1篇,EI收录2篇,申请专利3项,硕士学位论文2篇,本科生毕业

文论文2篇。。

/05/ 抗肿瘤白三烯A4水解酶抑制剂的设计与合成 / 联系我们 /
成果荣誉

  已发表学术论文3篇,其中SCI收录1篇,EI收录2篇,

申请专利3项,硕士学位论文2篇,本科生毕业文论文2篇。

/06/ 碳青霉烯类抗生素重要中间体的合成
碳青霉烯类抗生素重要中间体的合成
技术类型: 非专利
技术成熟度: 正在研发
转让方式: 技术转让
交易价格: 面议
合作案例:
技术领域: 创新剂技术
应用领域: 化学药品制剂制造
技术详情

  1.碳青霉烯类(培南类)抗生素是最新的一类抗生

素,也是抗菌谱最广的一类β-内酰胺类抗生素(几乎包括了

所有临床上常见的病原菌),抗菌能力强,尤其适用于需氧菌

和压氧菌混合感染。

  2.4AA是继半合成青霉素和半合成头孢菌素中间体6A

PA、7ACA、7ADCA和GCLE之后,上市的合成新型碳青霉烯类抗

生素的重要中间体。

  3.本项目以(R)-3-羟基丁酸酯为起始原料,与新型

/06/ 碳青霉烯类抗生素重要中间体的合成 / 联系我们 /

的亚胺化合物成环,同时采用新颖的手性催化剂控制手性中

心,得到了一条成本低廉,环境友好,条件温和,适宜放大的合

成路线,此条路线不同于已有的传统路线,是一条全新的自主

知识产权的合成路线,具有巨大的的转化价值。

/07/ 纳米靶向胶束新剂型用于传统化疗药物改良
纳米靶向胶束新剂型用于传统化疗药物改良
专利类型: 发明
专利申请日: 2019-06-21
专利所属地: 中国
技术成熟度: 正在研发
合作案例: 查看案例
转让方式: 技术转让、技术入股
交易价格: 面议
技术领域: 新型给药制剂技术
应用领域: 化学药品制剂制造
专利基本信息
专利名称
一种层层自组装的靶向纳米粒子的制备方法和应用
公开号
CN201910540490.7
申请号
CN201910540490.7
专利申请日期
2019-06-21
专利授权日期
2022-02-18
专利权届满日
2039-06-21
专利所属地
中国
专利类型
发明
发明人
郭娜;郁彭;王奇知;张树桐
权力人
天津科技大学
/07/ 纳米靶向胶束新剂型用于传统化疗药物改良 / 联系我们 /
专利名称
表面双修饰的靶向人血清白蛋白纳米药物载体的制备与应用
公开号
CN201810488483.2
申请号
CN201810488483.2
专利申请日期
2018-05-21
专利授权日期
2021-05-04
专利权届满日
2038-05-21
专利所属地
中国
专利类型
发明
发明人
郭娜;郁彭;李凤燕;汤晶晶;郝甜甜;付颖;王浩猛;滕玉鸥;王栋
权力人
天津科技大学
专利名称
E选择素靶向的聚乙二醇两端双修饰抗肿瘤药物的合成及应用
公开号
CN201711377557.7
申请号
CN201711377557.7
专利申请日期
2017-12-19
专利授权日期
2021-05-04
专利权届满日
2037-12-19
专利所属地
中国
专利类型
发明
发明人
郭娜;郁彭;郝甜甜;张震;张天乐
权力人
天津科技大学
/07/ 纳米靶向胶束新剂型用于传统化疗药物改良
专利名称
一种E-选择素肽配体修饰的靶向热敏脂质体的制备和应用
公开号
CN201810487938.9
申请号
CN201810487938.9
专利申请日期
2018-05-21
专利授权日期
2022-03-11
专利权届满日
2038-05-21
专利所属地
中国
专利类型
发明
发明人
郁彭;郭娜;赵龙;李凤燕;付颖;郝甜甜;杜春阳;王浩猛;李明媛;滕玉鸥;王栋
权力人
天津科技大学
/07/ 纳米靶向胶束新剂型用于传统化疗药物改良 / 联系我们 /
专利名称
一种PEG两端同时偶联抗肿瘤药物偶联物的合成和应用
公开号
CN201811432958.2
申请号
CN201811432958.2
专利申请日期
2018-11-28
专利授权日期
0001-01-01
专利权届满日
2038-11-28
专利所属地
中国
专利类型
发明
发明人
郭娜; 郁彭; 汤晶晶; 郝甜甜; 付颖
权力人
天津科技大学
/07/ 纳米靶向胶束新剂型用于传统化疗药物改良
技术详情

  主要技术内容:本项目的核心技术内容是在传统疏

水性抗肿瘤化疗药物结构中通过合适的连接桥和连接方式引

入靶向肽配体和聚乙二醇两个结构片段,肽配体的引入一方

面可将药物主动靶向到肿瘤部位,同时其还可以通过抑制肿

瘤细胞与内皮细胞的黏附从而发挥抗肿瘤转移作用;而聚乙

二醇片段的引入不但可以改善药物溶解性,同时偶联形成的

两亲性结构还可以自组装为纳米粒子从而通过EPR效应被动

靶向于肿瘤部位。

  本项目将纳米载体、肿瘤特异性识别配体介导的肿瘤

靶向和抗肿瘤转移等理念与抗肿瘤药物的优化改良有机融合

在一起,通过精心设计连接桥,将聚乙二醇-疏水性抗癌药

物-靶向肽配体这三部分共价连接构成三元偶联物,研发新

型的抗肿瘤药物,该药物作为一种靶向前药,将具有独特结

构和原药释放机制,同时还兼具肿瘤部位靶向和抑制肿瘤转

移的作用,有望成为抗肿瘤的一类新药,更有价值的是,该

策略适用性广,可作为一种多功能的肿瘤靶向智能递药系统

应用于多种抗肿瘤药物,而且利用其形成纳米粒子的特性,

还可通过疏水相互作用等在纳米粒子内部继续包载另一种不

同作用机制的抗肿瘤药物,通过协同作用发挥更高效地抗肿

瘤效果。

  本项目的目标分子是通过共价连接方式偶联,其相较

于非共价偶联或联合用药等递送方式,其往往具有代谢可控

、性质稳定等更好的药代动力学性质,同时其设计目的涵盖

/07/ 纳米靶向胶束新剂型用于传统化疗药物改良 / 联系我们 /

了改善溶解度、降低毒副作用、药物缓释控释、抗肿瘤转移

等,有望实现一个分子多重作用效果的目的。

/07/ 纳米靶向胶束新剂型用于传统化疗药物改良
市场优势/合作案例

  经济社会价值:

  本项目是针对现有临床抗肿瘤药物的靶向递药系统的

开发,所开发的以羟基喜树碱类药物为代表的靶向药物具有

十分重要的潜在经济价值和社会价值。经过本项目5年攻关

形成的研究成果,将可以成为提升天津乃至全国抗肿瘤化疗

药物生产水平的重要基础产品和平台,并逐步发展和应用于

其它药物开发和生产,形成新的产业构成和布局。实现规模

化生产后,除了本产品本身可实现的价值外,还将可以部分

甚至全部替代现有的该类临床使用的抗肿瘤药物,带动相关

药物的开发和生产。而且,本项目具有完整的自主知识产权

,有很高的成果转化显示度。项目完成后,有望实现项目产

品总体年销售收入近亿元,年利税近千万元,经济效益十分

明显。

/08/ 新型透明质酸结合肽及透皮吸收与皮下靶向释放制剂 / 联系我们 /
新型透明质酸结合肽及透皮吸收与皮下靶向释放制剂
专利类型: 发明
专利申请日: 2017-03-27
专利所属地: 中国
技术成熟度: 正在研发
合作案例:
转让方式: 技术转让
交易价格: 面议
技术领域: 新型给药制剂技术
应用领域: 化学药品原料药制造
专利基本信息
专利名称
新型透明质酸结合肽及透皮吸收与皮下靶向释放制剂
公开号
CN201710187705.2
申请号
CN107226846A
专利申请日期
2017-03-27
专利授权日期
2020-05-19
专利权届满日
2037-03-27
专利所属地
中国
专利类型
发明
发明人
罗学刚;张同存;闫莉华;王玥;张宇洁;乔丽萍
权力人
天津科技大学
/08/ 新型透明质酸结合肽及透皮吸收与皮下靶向释放制剂
技术详情

  本发明为设计一种新型透明质酸结合肽及透皮吸收

与皮下靶向释放制剂,设计能够与透明质酸特异性结合的H

aBP,将该HaBP与细胞穿透肽、HA以一定条件孵育混合,以

及将HaBP、细胞穿透肽、皮下内源性蛋白酶酶切位点三部分

连接在一起构建为融合蛋白后与HA孵育,均可显著促进透明

质酸的跨膜转运及透皮吸收,并实现HA的皮下靶向释放。

  本发明方法克服了透明质酸作为生物大分子物质所具

有的透皮吸收性低的缺陷,使透明质酸可以高效跨越皮肤角

质层,并在皮下靶向释放发挥促进细胞增殖以发挥其在护肤

、保湿、祛皱、美白等方面的实际功效,为相关美容产品和

生物药物的开发生产提供了一种新思路与新方法。

/08/ 新型透明质酸结合肽及透皮吸收与皮下靶向释放制剂 / 联系我们 /
团队优势
项目负责人:罗教授
研究领域:其他
项目负责人所在团队:微生态与分子药理研究团队
研究方向:

  (1)心血管和肿瘤等重大疾病(2)微态健康调控与益

生制品研发

/08/ 新型透明质酸结合肽及透皮吸收与皮下靶向释放制剂
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