化学药研发领域成果汇编
化学药研发领域成果汇编
天津科技大学(TianjinUniversityofScienceand
Technology),位于天津市,是中央和地方共建、天津市重
点建设高校,入选国家“111计划”、教育部“卓越工程师
教育培养计划”高校、天津市“双一流”建设高校、国家建
设高水平大学公派研究生项目、国家“特色重点学科项目”
建设高校、国家级新工科研究与实践项目、国家级大学生创
新创业训练计划、中国政府奖学金来华留学生接收院校,为
CDIO工程教育联盟、“一带一路”高校食品教育科技联盟成
员单位。学校创建于1958年,时名为河北轻工业学院,是全
国首批4所轻工类本科院校之一,隶属轻工业部。1959年,
天津大学制浆造纸专业的主要师资和实验设备调入学校。1
964年,北京轻工业学院发酵工学专业、无锡轻工业学院塑
料成型加工专业先后调入学校。1968年,学校改名为天津轻
工业学院。1971年,天津大学制浆造纸专业全部调入学校。
1972年,北京轻工业学院盐化专业和轻工业部塘沽盐业专科
学校合并后划归学校。1998年,学校的管理体制改为中央与
地方共建、以天津市管理为主。2002年。经教育部批准,学
校更名为天津科技大学。
炎性肠病是一种病因不明确的肠道炎症性病变。主
要症状表现为腹泻、黏液脓血便、腹痛,病情轻重不等,大
多呈反复发作的慢性病程,发病年龄集中在20-40岁。随着
年龄的增加,炎性肠病会导致患者的营养状况和免疫力严重
下降,进而影响健康和日常生活。而且此病存在着终身复发
的现象,患者反复发作,非常痛苦。
本产品在研究中医治疗慢性肠炎的基础上,采用药食
原料,突出强化了抗炎性和增强免疫力功能。此外还从改善
患者肠道微环境入手,加入了益生元和后生元成分。另外针
对患者的营养需要,添加了复合维生素、矿物质、部分氨基
酸。临床观察显示本产品在短时间内就可以明显改善患者的
身体状况,减轻了患者的心理和生理压力。
该技术已取得知识产权:正在申请专利。技术成果的
市场前景简述:产品已经上市,月销量在50万元以上。1-2
年内产值可以超过1000万。投资该技术成果所需要的规模、
条件等:投资大约400万元,产能在月5000公斤以上。需要
通过特医资质。
动物源性产品(肉蛋奶羽骨血内脏)的开发和深加
工,以及对功能活性物质的提取加工和机理研究。
本发明涉及一种ML00253764作为制备治疗由黑素皮
质素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用。
所述化合物ML00253764作为制备治疗由人黑素皮质素
受体-4突变而引发的早发性肥胖的药物。
本发明首次发现ML00253764(2-[2-[2-(5-溴-2-甲氧
基苯基)-乙基]-3-氟苯基]-4,5-二氢-1H-咪唑)为人黑素皮
质素受体-4的药学伴侣分子。
具有较好的恢复细胞膜定位缺陷的人黑素皮质素受体
-4突变体的细胞膜表达能力和恢复突变体信号分子的产生能
力,可应用于制备个性化抗肥胖药物用以治疗由MC4R突变引
起的早发性肥胖。
本发明涉及一种Ipsen17作为制备治疗由黑素皮质
素受体-4突变体引起的肥胖症药物的应用,所述肥胖症为早
发性肥胖症。
本发明利用Ipsen17在人肾胚胎细胞HEK293中功能拯
救10种不同细胞膜表达缺陷的人黑素皮质素受体-4,该小分
子药学伴侣分子拯救黑素皮质素受体-4突变体细胞膜表达的
EC50小于10-7M,其中2种突变受体的EC50达到小于10-8M的
水平。
被拯救的黑素皮质素受体-4突变体的信号分子产生能
力的EC50小于10-7M,其中1种突变受体的EC50已达到小于1
0-8M的水平。
本发明涉及一种不同位置取代吲哚酮类衍生物及其
应用,具体是一种不同位置取代吲哚酮类衍生物的制备及其
在制备抗肿瘤药物中的应用,结构式中R1为苄基或烷基化合
物的一种,R2为氢或卤素或芳基化合物的一种,R3为氢或卤
素或芳基或五元杂环或六元杂环化合物,R4为氢或卤素或芳
基化合物的一种,R5为氢或卤素或芳基化合物的一种。
本申请首次合成出不同位置取代吲哚酮衍生物,并对
所合成的化合物针对人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K
562)、人结肠癌细胞(HT-29)进行了抗肿瘤活性测试,结果
表明这类衍生物的IC50
本发明属于新化合物制备和药物领域,具体是一种
1,5-二取代吲哚酮类衍生物的制备及其在抗肿瘤药物中的应
用,结构式如下,其中R1为苄基或烷基化合物的一种,R2为
OCH3或OCH2CH3或OCH2CH2CH2CH3或OC(CH3)3或NH2或OH或N-
吗啡啉或N-吡咯烷化合物的一种,R3为=O或=N-OH或-H
183;OH或-H·H或-OCH2CH2O-化合物的。
本发明首次发现1,5-二取代吲哚酮类衍生物能够杀伤
肿瘤细胞,尤其针对人白血病细胞(K562,HL-60和Jurkat)
以及人胃癌细胞(MGC-803)表现出很好的杀伤能力。
本项目涉及的胆汁酸提取技术从2006年开始研发,
2007年完成了胆红素和胆酸联合提取技术开发和实验室规模
小试,同时开展了从鸡胆汁中提取鹅去氧胆酸和以鹅去氧胆
酸为原料合成熊去氧胆酸的技术开发,到2008年初,完成此项
目的开发任务,在实验室规模上可以实现从鹅去氧胆酸高产
率转化为熊去氧胆酸,随后开始放大和产业化推广工作。
到目前为止,该项技术已经完成了中试生产,产品纯度
达98%,产品质量能够满足不同地区的质量要求。
到目前为止,该项技术已经完成了中试生产,产品纯
度达98%,产品质量能够满足不同地区的质量要求。
本发明属于代谢工程及发酵工程技术领域,特别涉
及一株谷氨酸棒杆菌及其过量合成磷脂酰丝氨酸的方法。
为了解决现有技术中酶法生产磷脂酰丝氨酸生产成本
高、不易获得的问题,本发明提供了一株谷氨酸棒杆菌基因
工程菌,该菌株是将谷氨酸棒杆菌宿主细胞中表达L‑丝氨酸
脱氨酶的sdaA基因进行敲除,并串联表达磷脂酰丝氨酸合成
酶的表达基因pssA基因、3‑磷酸甘油酸脱氢酶的突变基因s
erAΔ197基因和CDP‑甘油二酯合成酶的表达基因cdsA基因而
获得。
所述菌株经发酵法制备磷脂酰丝氨酸产量较出发菌株
提高17‑39%。
(1)工业酶制剂的开发及应用;(2)重要工业菌株的
遗传改造;(3)甾体激素类药物的生物转化;(4)益生菌筛选与
功能食品的开发
本发明涉及一种含硒查尔酮衍生物Compound1,所
述含硒查尔酮衍生物Compound1的结构式如下:
本含硒查尔酮衍生物Compound1具有非酒精性脂肪肝
炎的药物活性,合成和纯化方法简单,具有非酒精性脂肪肝
炎活性,可以用于抗非酒精性脂肪肝炎治疗,可应用于制备
非酒精性脂肪肝炎药物中。
(1)药物合成方向(2)活性评价及机制研究方向(3)
疫苗、检测试剂等产品开发方向
本发明涉及一种生产2’‑岩藻糖基乳糖的重组大肠
杆菌及其应用,属于微生物代谢工程领域。
本发明提供的2’‑岩藻糖基乳糖从头合成途径关键酶
表达水平的调控策略,通过将不同的酶分别进行基因组过表
达或者质粒过表达的调控,能够大幅提高代谢通路的效率。
利用相关策略构建的基因工程菌株,与现有技术相比提高1
3倍以上,为2’‑岩藻糖基乳糖的工业生产奠定了基础。
(1)工业酶制剂的开发及应用;(2)重要工业菌株的
遗传改造;(3)甾体激素类药物的生物转化;(4)益生菌筛选与
功能食品的开发
人体衰老伴随细胞表面蛋白质糖基化的过程,蛋白
质糖基化导致胶原蛋白弹性降低、血管壁硬化以及一系列生
理机能的变化。
本技术研制的多肽水凝胶材料具有类糖苷键水解酶的
活性,可以选择性切断糖苷键,去除蛋白、细胞表面的糖基
化位点、切断交联硬化的胶原蛋白,恢复胶原蛋白的弹性,
并且软化血管内壁。
研发的多肽水凝胶同时具有很好的稳定性和生物安全
性,可以作为医学美容材料,用于皮下注射护肤皮肤弹性,
或者开发成血管注射药物,用于软化血管,是具有巨大经济
社会价值的医用新材料。
食品安全检测技术与装备开发、食品质量与安全控
制、食品安全与风险评估等